Tributyrin är en triglycerid som erhålls genom formell acylering av de tre hydroxigrupperna i glycerol med smörsyra. Tributyrin har visats fungera som en hämmare, ett skyddande medel, en apoptosinducerare, en prodrug och ett antineoplastiskt medel. I jämförelse med butyrat uppvisar tributyrin överlägsen farmakokinetik och tolereras väl. Som en stabil och snabbt absorberad prodrug av smörsyra har tributyrin visats förstärka de antiproliferativa effekterna av dihydroxikolekalciferol i humana tjocktarmscancerceller.
Tributyrin, en prodrug av naturligt butyrat, har utvärderats med syftet att övervinna de farmakokinetiska begränsningarna av naturligt butyrat som ett farmaceutiskt medel. Dessa begränsningar inkluderar dess snabba metabolisering och dess oförmåga att uppnå farmakologiska koncentrationer i neoplastiska celler. Syftet med denna studie var att undersöka effekten av tributyrin på tillväxten, differentieringen och uttrycket av vitamin D-receptorn av Caco-2-celler, en human koloncancercellinje. Tributyrin visade större styrka i att hämma tillväxt och inducera celldifferentiering än naturligt butyrat. Dessutom förstärktes effekten efter tillsats av fysiologiska koncentrationer av dihydroxikolekalciferol.
Tributyrin kan utöva sin tillväxtreducerande och differentieringsinducerande effekt i Caco-2-celler, åtminstone delvis, genom att uppreglera vitamin D-receptorn. Detta kan ge ett användbart terapeutiskt tillvägagångssätt vid kemoprevention och behandling av kolorektal cancer genom de två näringsämnen som förekommer naturligt i människans kost.
I normal tjocktarmsslemhinna fungerar butyrat som en primär energikälla, främjar tillväxten av normala tjocktarmsepitelceller in vivo och in vitro, och spelar en roll för att förhindra vissa typer av kolit. I motsats härtill, i ett stort antal neoplastiska celler, verkar butyrat som ett potent antineoplastiskt medel, hämmar tillväxt och inducerar differentiering, och återställer därigenom en normal fenotyp och funktion.
Trots sitt första löfte är butyrat för närvarande inte bland de läkemedel som används vid cancerbehandling.
Tributyrin är en prodrug av butyrat. Det är en neutral triglycerid som sannolikt kommer att övervinna nackdelarna med butyrat som läkemedel. Det har gynnsammare farmakokinetik och tolereras väl. Fylldes i gelatinkapslar och administrerades oralt, resulterade det i millimolära koncentrationer av butyrat i plasma och celler.
Tributyrin utövar antiproliferativa effekter på tjocktarmscancerceller mer potent än butyrat självt.
Tributyrin var mer potent än butyrat när det gällde att minska antalet Caco-2-celler i kulturen.