7-Fluoroindol har visat sig vara effektivt för att undertrycka svärmande motilitet, proteasaktivitet och produktionen av en polymer matris i Pseudomonas aeruginosa, en opportunistisk mänsklig patogen. Antivirulensen av 7-fluoroindol är baserad på att minska produktionen av quorum sensing-relaterade fenotyper.
7-Fluoroindol används också i F NMR-studier om bindningsaffiniteten till R67-dihydrofolatreduktas (ett enzym ger resistens mot det antibakteriella läkemedlet trimetoprim).
{{0}}Fluoroindol kan användas för att syntetisera polyindol genom oxidativ polymerisation. Polyindol är en ledande polymer som har applicerats i batterier (polyindol/LiClO4/Li med urladdningskapacitet på 116–124 mAh/g vid strömtäthet på 0,5 A/m2).
Tillkomsten av antibiotikaresistens har gjort de rådande terapeutiska metoderna otillräckliga för att bekämpa ihållande bakterieinfektion. Ett alternativt tillvägagångssätt är regleringen av bakteriell virulens i stället för tillväxthämning, vilket lätt kan resultera i uppkomsten av läkemedelsresistens. Virulensen hos den opportunistiska mänskliga patogenen Pseudomonas aeruginosa är beroende av en mängd extracellulära faktorer och biofilmbildning. Totalt 31 naturliga och syntetiska indolderivat utsattes för screening. 7-fluoroindol (7FI) identifierades som en förening som hämmar biofilmbildning och blodhemolys utan att hämma tillväxten av planktoniska P. aeruginosa-celler. Dessutom observerades 7FI att signifikant minska syntesen av kvorumavkännande (QS)-reglerade virulensfaktorer, inklusive 2-heptyl-3-hydroxi-4(1H)-kinolon, pyocyanin, rhamnolipid, två sideroforer (pyoverdin och pyochelin) och andra. 7FI observerades markant undertrycka svärmande motilitet, proteasaktivitet och produktionen av en polymer matris i P. aeruginosa. Men i motsats till naturliga indolföreningar ökade syntetiskt 7FI inte antibiotikaresistens. Därför kan 7FI vara en potentiell kandidat för användning i en antivirulensmetod mot ihållande P. aeruginosa-infektion.
Av de testade indolderivaten identifierades 7-fluoroindol (7FI) som den mest potenta antivirulensföreningen. Detta är den första rapporten om användning av syntetiska indolderivat för att minska virulens, hemolys, proteasaktivitet och biofilmbildning avP. aeruginosa.
Vill du veta mer, klicka gärna på bilden ovan!